エノシタビン

エノシタビン（Enocitabine）は、ピリミジン塩基アナログの抗がん剤の一つである。シタラビンにベヘノイル基（CH₃-(CH₂)₂₀-CO-）がアミド結合している。白血病の治療に用いられる。2009年3月に日本で承認された。

効能・効果

• 急性白血病
• 慢性白血病の急性転化

副作用

重大な副作用は、

• ショック（0.4%）
• 重篤な過敏症（0.1%）

胸部圧迫感、発疹、皮膚の潮紅等

• 血液障害

汎血球減少、白血球減少、血小板減少、貧血、巨赤芽球様細胞

とされている。

10%以上に、食欲不振、悪心・嘔吐、ビリルビン上昇、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、発熱が現れる。

作用機序

肝臓、脾臓、腎臓、白血病細胞でシタラビンに代謝されてDNA合成を阻害する。

薬物動態

血管内投与後の血漿中エノシタビンの半減期は二相性を示し、第一相で0.37±0.25時間、第二相で5.3±4.8時間であり、シタラビンの第一相：10～20分、第二相：2～3時間の2倍程度に延長されている。また、血球中エノシタビン濃度の半減期は血漿中よりも長く、24時間後の血球中濃度は血漿中濃度の約10倍となった。

シタラビンを分解するシチジン脱アミノ酵素で分解されない。

参考資料